Thuốc kháng histamin thế hệ 3

     

Histamin là giữa những chất sinh học trung gian duy trì vai trò đặc biệt trong sốc bội phản vệ cùng phản ứng dị ứng. Thông thường histamin bao gồm trong cơ thể (phần lớn là bắt đầu nội sinh: tự histamin bị khử carboxyl tạo ra thành), triệu tập nhiều trong những tế bào: bạch huyết cầu đa nhân ưa kiềm (basophils), tế bào mast (mast cells) và những tế bào này có nhiều ở da, niêm mạc ruột, khí quản, phổi... Trong số tế bào, histamin kết hợp với heparin tạo thành thành tinh vi histamin-heparin không tồn tại hoạt tính. Chỉ bao giờ có phản bội ứng chống nguyên-kháng thể đưa đến dị ứng, hoặc tất cả tác động của những yếu tố không giống như: lạnh, tổn thương tế bào, hóa chất..., tế bào chứa phức hợp histamin-heparin bị kích yêu thích phóng đam mê ra histamin dạng từ do. Bao gồm histamin dạng tự do gây các triệu chứng ăn hại như:

- bên trên hệ hô hấp: sổ mũi, hen suyễn (do teo thắt khí quản).

Bạn đang xem: Thuốc kháng histamin thế hệ 3

- bên trên da: nổi mề đay, phân phát ban, ngứa, phù Quincke.

- bên trên mắt: làm cho viêm, đỏ kết mạc mắt.

- bên trên hệ tiêu hóa: gây sự huyết quá độ HCl với pepsin, khiến tiêu chảy vì co thắt ruột.

- bên trên hệ tim mạch: tạo giãn mạch, hạ máu áp, gây co thắt tim.

*

Histamin chỉ tạo độc lúc nó gắn với những tế bào ở tổ chức mô (da, mũi, hệ hô hấp, mắt...) ở phần nhiều vị trí nhạy bén cảm hotline là thụ thể histamin (histamin receptor). Có 3 một số loại thụ thể histamin:

Thụ thể H1: là vị trí gắn histamin gây hiệu ứng co thắt cơ trơn tuột khí quản, ruột dẫu vậy làm giãn cơ trơn tuột mạch máu, tăng tính thấm mao mạch tạo phù nề, kích thích hợp tận thuộc dây thần kinh tạo ngứa (phát hiện năm 1939, 2-methylhistamin tác động ảnh hưởng chuyên biệt). Thuốc chống thụ thể H1 được dùng trị dị ứng.

Thụ thể H2: là nơi gắn histamin gây tăng ngày tiết dịch vị (phát hiện tại năm 1972, 4-methylhistamin tác động chuyên biệt). Thuốc kháng thụ thể H2 được dùng trị viêm loét dạ dày - tá tràng (cimetidin, ranitidin, famotidin...).

Thụ thể H3: hiện diện ở hệ thần kinh trung ương với trọng trách điều hòa tổng hợp và phóng ưa thích histamin (phát hiện nay 1983, (R)-a -methylhistamin là hóa học chủ vận).

*

Có thể ức chế ảnh hưởng tác động của histamin bằng cách:

- Tiêu bỏ histamin bởi histaminase (trích từ thận heo), kết quả rất kém, bây giờ không còn sử dụng làm thuốc.

- sửa chữa thay thế tác động bằng thuốc mang đến hiệu ứng trái ngược (chữa hạ ngày tiết áp bằng ADRENALIN làm tăng tiết áp).

- ngăn ngừa sự chế tạo thành histamin (Tritoqualin, biệt dược: HYPOSTAMINE, khắc chế sự khử histidin thành histamin).

- Ổn định màng tế bào để ngăn ngừa sự phóng say mê histamin dạng trường đoản cú do thoát khỏi tế bào: Natri cromoglycat (biệt dược LOMUDAL, INTAL), Ketotifen (Zaditène) ảnh hưởng lên tế bào mast sinh hoạt phổi khắc chế sự phóng thích histamin gây teo thắt khí quản đề xuất dùng dự phòng hen suyễn.

- Đối chống tương tranh cùng với histamin tại những thụ thể (thuốc phòng histamin).

Cơ chế ảnh hưởng tác động của thuốc kháng histamin

Thuốc kháng histamin trị được không phù hợp vì solo tương tranh thuận nghịch cùng với histamin trên thụ thể H1 (tranh giành, thậm chí là đánh bật histamin ra khỏi thụ thể để chiếm phần lấy thụ thể), histamin không thêm với thụ thể H1 sẽ không hề gây ra dị ứng.

Phân bài thuốc kháng histamin

Phân nhiều loại theo cấu trúc: chia thành nhiều nhóm điện thoại tư vấn là nhóm các dẫn chất, gồm có:

- team dẫn chất phenothiazin: promethazin (Phénergan, Pipolphen), alimemazin (Théralène)...

- team dẫn chất piperazin: hydroxyzin (Atarax), cyclizin (Marezin), cinnarizin (Stugeron), cetirizin (Zyrtec).

- đội dẫn chất ethanolamin: diphenhydramin (Nautamine, Benadryl), dimenhydrinat (Dramamin), clemastin (Tavist)

- đội dẫn hóa học alkylamin: clorpheniramin (Chlor-trimeton, Pheniram), dexclorpheniramin (Polaramine, Polaramine repetabs), pheniramin (Trimeton).

- nhóm dẫn chất ethylendiamin: tripelamin (PBZ, Ahistamin), pyrilamin (Nisaval), antazolin (Antistin).

Xem thêm: Phim Kim Xà Kiếm Tập 1 Vietsub + Thuyết Minh, Kim Xà Kiếm

- đội dẫn chất piperidin: cyproheptadin (Periactin, Peritol), terfenadin (Teldan).

Trong trong thực tiễn điều trị, khi lựa chọn thuốc thuộc một tổ không đạt yêu cầu người ta lựa chọn thuốc thuộc đội khác với mong muốn sự không giống nhau về cấu tạo hóa học sẽ chuyển đến hiệu quả trong khám chữa hoặc không gây chức năng phụ.

Phân loại theo cố hệ: theo thời hạn thuốc ra đời và lợi điểm, dung dịch được chia thành 2 rứa hệ.

- cố kỉnh hệ sản phẩm công nghệ 1: nói một cách khác thuốc chống histamin cổ điển, bao gồm thuốc được ra đời trước tiên từ năm 1939 đến thuốc của không ít năm 1970. Thuốc cổ xưa có 2 bất lợi: gây bi ai ngủ với thời gian công dụng ngắn, phải dùng các lần trong ngày (các đơn vị dược học phải cải tiến dạng bào chế từ Polaramine (dạng viên nén thường cất 2mg hoạt chất) nên uống 4 lần trong ngày cách tân thành Polaramine repetabs (dạng viên 2 lớp đựng 6mg hoạt chất) uống 1-2 lần vào ngày.

- vậy hệ đồ vật 2: gồm các thuốc lộ diện từ năm 1980 như: cetirizin, astemizol, loratidin, mequitazin, terfenadin, fexofenadin... Thuốc thế hệ mới này khắc phục và hạn chế được 2 ăn hại của thuốc thế hệ 1. Nhờ có cấu tạo hóa học không thấm vào mỡ bụng (lipophobic), thuốc thế hệ mới không xâm nhập hệ thần kinh trung ương nên không khiến buồn ngủ cũng như không gây công dụng phụ liệt đối giao cảm (hay công dụng chống huyết cholin như: khô miệng, apple bón, xôn xao điều tiết mắt...). Nhờ thời gian bán diệt dài, một vài thuốc new như: astemizol, loratidin, cetirizin chỉ việc uống một đợt trong ngày.

Hạn chế của thuốc phòng histamin

Phạm vi khám chữa của thuốc kháng histamin có giới hạn do hai giảm bớt sau:

- Do tác dụng chỉ là 1-1 tương tranh thuận nghịch với histamin trên thụ thể đề nghị trong trường hợp xôn xao có sự phóng mê thích ồ ạt vô số histamin như bị sốc bội phản vệ, 1 mình thuốc chống histamin ko thể giải quyết và xử lý được cơ mà phải phối kết hợp thêm thuốc khác.

- vào dị ứng, không chỉ có có histamin mà còn tồn tại một số hóa học sinh học tập trung gian khác tham gia tạo phản ứng. Như vào viêm mũi dị ứng đưa đến: ngứa ngáy mũi, nhảy đầm mũi, sổ mũi nước, nghẹt mũi, kế bên histamin còn có vai trò của các prostaglandin, các leukotrien, những kinin. Vì vậy, 1 mình thuốc chống histamin tất cả khi không chức năng hoặc chỉ làm bớt nhẹ triệu bệnh dị ứng.

Các hướng dẫn và chỉ định của thuốc kháng histamin

- Trị hoặc phòng một số biểu hiện của dị ứng cấp tính trong: sổ mũi mùa, côn trùng chích, viêm xoang dị ứng, viêm da dị ứng, nổi mề đay, viêm kết mạc dị ứng, sẩn ngứa, phù Quincke.

- hỗ trợ trong điều trị sốc phản vệ (phải phối hợp nhiều thuốc như: adrenalin + corticoid + chống histamin + thở oxy).

- quanh đó trị dị ứng, một số thuốc kháng histamin còn được dùng: kháng nôn say tàu xe pháo (dimephydrinat, diphenhydramin, cinarizin...), trị nhức nửa đầu (cinnarizin, flunarizin, dimethothiazin), trị hội bệnh Ménière (hydroxyzin), kích yêu thích sự thèm nạp năng lượng (cyproheptadin, những nước vứt chỉ định này) cần sử dụng như thuốc an thần khiến ngủ (promethazin, doxylamin).

Những điều lưu ý trong thực hiện thuốc kháng histamin

- Thuốc phòng histamin chỉ trị triệu bệnh dị ứng (ho, sổ mũi nước, nổi mề đay, ngứa...). Yêu cầu tìm ra và vứt bỏ kháng nguyên (thức ăn, thuốc, môi trường thiên nhiên sống) thì mới có thể trị tận gốc được bệnh.

- Nhiều biệt dược trị cảm - sổ mũi (Contac, Decolgen fort, Cetamol F, Actifed, Comtrex, Denoral...) hoặc trị ho (Toplexil, Atussin, Rhinathiol - Promethazine), vào thành phần có chứa thuốc kháng histamin cổ điển gây bi thiết ngủ (như clorpheniramin). Do vậy, cần lưu ý người thực hiện về chức năng gây bi quan ngủ, tránh dùng thuốc nếu yêu cầu làm việc, đòi hỏi sự tập trung, tỉnh táo và né tránh uống rượu lúc đang sử dụng thuốc. Rộng nữa, trong thuốc các loại này còn chứa thêm thuốc làm cho co mạch, phòng sung huyết ngơi nghỉ niêm mạc mũi (như phenylpropanolamin, ephedrin, pseudoephedrin) cần tránh dùng ở người bị cao tiết áp, trẻ con còn quá bé dại tuổi.

Tác dụng phụ gây bi đát ngủ của thuốc phòng histamin cổ điển có khi được sử dụng như chỉ định thừa nhận trị mất ngủ. Nên chú ý chỉ cần sử dụng thuốc trong trường vừa lòng này trong thời hạn ngắn và để ý các mẹ không được dùng thuốc cho trẻ ngủ kéo dài. Trẻ sử dụng thuốc gây bi thiết ngủ kéo dãn dài sẽ mỏi mệt, không phát triển tốt trí tuệ.

Ở ta bây giờ vẫn còn sử dụng cyproheptadin (Periactin, Peritol) trị chứng chán ăn uống (nhiều nước không cần sử dụng chỉ định này).

Nên để ý các đối tượng người tiêu dùng không được sử dụng cyproheptadin:

+ thanh nữ có thai (thuốc tác động đến thai), thiếu nữ cho bé bú (thuốc khắc chế sự huyết sữa), trẻ con dưới 2 tuổi. Bạn cao tuổi cũng nên tránh sử dụng cyproheptadin.

+ gồm tình trạng không hấp phụ thuốc phòng histamin: con nít bị kích ham mê vật vã, fan lớn bị không phù hợp bởi thiết yếu thuốc kháng histamin.

Xem thêm: Theo Truyền Thuyết, Hoàng Tử Lang Liêu, Có Mấy Lang Liêu?, Có Mấy Lang Liêu?

Vào năm 1990, một báo cáo khoa học đăng trong tạp chí The American Medical Association tường trình một trường phù hợp tử vong của một thiếu phụ khi người này sử dụng cùng dịp thuốc terfenadin và ketoconazol. Sau đó, nhiều report khác cho biết thêm dùng terfenadin tầm thường với các kháng sinh họ macrolid (như erythromycin, josamycin, clarithromycin) hoặc thuốc phòng nấm Ketoconazol, itraconazol có khả năng sẽ bị rối loàn nhịp tim. Bởi vì vậy, bây giờ FDA Mỹ đã cấm sử dụng terfenadin và thay thế bằng fexofenadin (Telfast). Fexofenadin là hóa học chuyển hóa của terfenadin khi sử dụng không bị gan gửi hóa nên tránh khỏi tương tác thuốc ở quy trình chuyển hóa với các thuốc khác, không mang đến rối loạn nhịp tim vừa kể. Ở ta không cấm dùng terfenadin nhưng cần chỉ dùng khi có toa bác sĩ (các thuốc chống histamin không giống được chào bán không đề xuất toa). Nên chú ý astemizol rất có thể gây liên can thuốc tương đương terfenadin, hiện giờ ở ta đã cấm sử dụng.